Применение многокомпонентных реакций в синтезе пептидных препаратов
В 14:00 по московскому времени
В лекции описываются новые стратегии, позволяющие синтезировать сверхмощные (нано- и пикомолярные) аналоги тубулизина и доластатина и их функционализацию с помощью расщепляемых линкеров, которые обеспечивают их бесследное высвобождение после селективной интернализации в раковые клетки.
Лектор:
Даниэль Гарсиа Ривера — профессор Гаванского университета, Куба.
Разработка новых фармацевтических препаратов и терапевтических средств является одним из приоритетных направлений развития экономики. В области терапии рака конъюгаты антитело-лекарственное средство (АЛС) являются одними из наиболее мощных инструментов для разработки онкологической терапии. Этот класс противоопухолевых средств состоит из рекомбинантных моноклональных антител (РМА), ковалентно связанных с высокоэффективными цитотоксическими низкомолекулярными препаратами, называемыми полезными нагрузками или боеголовками, что обеспечивает высокую селективность в отношении раковых клеток и поддерживает типично благоприятную фармакокинетику РМА. Важным этапом разработки АЛС является синтез высокоцитотоксичных соединений. Среди них антимитотические пептиды, такие как ауристатины, доластатины и тубулизины, являются одними из наиболее перспективных противораковых препаратов из-за их очень высокой цитотоксичности, особенно в отношении клеточных линий с множественной лекарственной устойчивостью.